Základní informace

26.10.2014 09:27

Jeho účinnou látkou je glatiramer acetát (GA), což je kopolymer čtyř aminokyselin (glutamát, lysin, alanin, tyrosin), které se nejčastěji vyskytují v myelinovém bazickém proteinu (MBP), což je nejdůležitější bílkovinná složka myelinového obalu nervových vláken.

Jde vlastně o náhodně objevené léčivo, které vzniklo ve Weizmannově institutu v Izraeli při vývoji preparátu, který měl u zvířat naopak vyvolávat onemocnění podobné RS, aby na takto nemocných zvířatech bylo možné testovat vyvíjené preparáty. Ale ukázalo se, že kopolymer1 nejen EAE (experimentální autoimunitní encefalomyelitidu) nevyvolává, ale působí dokonce naopak. Po aplikaci glatiramer acetátu organismus vyvíjí specifické lymfocyty, které pronikají přes hematoencefalickou bariéru (HEB) do centrálního nervového systému, kde byl zaznamenán dvojí účinek specifických lymfocytů - v CNS produkují protizánětlivé cytokiny (zejména IL-10) tlumící zánět a navíc produkují i růstový faktor BDNF (brain derived neurotrophic factor), schopný chránit axony (nervová vlákna). Glatiramer acetát má tedy efekt porotizánětlivý i neuroprotektivní.

Copaxone byl schválen k léčbě relaps-remiteující RS v USA v lednu 1997 a Evropa schválila jeho užívání v březnu 1997.

Zpět